Фостаматиниб

Фостаматиниб
Химическое соединение
Брутто-формула	C23H26FN6O9P
CAS	901119-35-5
PubChem	11671467
DrugBank	12010

Фостаматиниб — экспериментальный лекарственный препарат для лечения различных заболеваний, первоначально разработанный фирмой Rigel Pharmaceuticals. Препарат вводится перорально в виде динатриевой соли, и является пролекарством активного соединения таматиниб (R-406), который является ингибитором фермента селезёночной тирозинкиназы (Syk).

Фостаматиниб был изучен в клинических испытаниях II фазы при ревматоидном артрите, аутоиммунной тромбоцитопении и лимфоме.

В клинических испытаниях II фазы у пациентов с ревматоидным артритом, не реагирующих на стандартную биологическую терапию, фостаматиниб показал малую эффективность по сравнению с плацебо. Однако препарат хорошо переносится. У пациентов с выраженным воспалением, высоким уровнем C-реактивного белка, объективный ответ был значительно лучше и частота полных ремиссий была значительно выше в группе фостаматиниба (42 %), чем в группе плацебо (26 %).

4 июня 2013 года компания Astra Zeneca объявила, что прекращает дальнейшую разработку этого соединения, и прервала действие соглашения с Rigel Pharmaceuticals о совместной разработке фостаматиниба после получения предварительных результатов клинических испытаний IIb фазы для ревматоидного артрита. Потери Astra Zeneca от расторжения этого контракта оцениваются в $ 140 млн. Компания Rigel, тем не менее, не намерена прекращать разработку этого соединения и планирует сосредоточиться на исследовании его активности при иммунной тромбоцитопении, и обещает начать фазу III клинических испытаний фостаматиниба при иммунной тромбоцитопении в ближайшее время.